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抗艾滋病药物奈韦拉平合成新工艺
应用领域:Биология и новая медицина
我有意向
国家/地区
中国
行业领域
Биология и новая медицина
简介
自主研发全新工艺路线合成奈韦拉平,由原来的11步工业路线缩短为9步,收率>35%,产品纯度>99.5%,成本在50万元/吨,比现有国内生产工艺成本约低5.5 万元/吨以乙酰乙酸乙酯、氰乙酰胺、苯基磷酸二酰氯(或三氯氧磷)等为原料经闭环氯化、水解、Hoffmann降解、催化脱氯、再氯化、一步酰胺化、环丙胺化、强碱闭环9步合成奈书拉平原料药。特别是在缩合反应一步,成功运用一步法完成了酰胺化缩合反应,合成了2-氧-N(2-氯4甲基3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺,产率优于文献值,减少了腐蚀性溶剂的使用;与环丙胺胺化一步,使用亚铜盐催化剂使得原有的高温高压反应可以在常温常压下进行,使得工业化放大更可行,并注重各反应中减少对环境的污染,降低对设备的要求,易于工业化牛产,高干专利文献报道水平。
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