简介
本项目通过生物转化法对甾体化合物去氢表雄酮羟基化,生产用于制备维生素 D3 类系列药物的中间体。维生素 D3 衍生的钙泊三醇、他卡西醇、骨化三醇就具有多种生 物学活性。钙泊三醇(图 a)又称卡泊三醇,能与角质形成细胞的核受体结合,抑制 细胞增殖;还能与单核细胞、已被激活的 T.B.淋巴细胞结合调节细胞功能,抑制炎症 细胞浸润,具有抗炎作用和抗增生作用。他卡西醇(图 b)有抑制 DNA 合成、抑制细 胞增殖作用。骨化三醇(图 c),又称活性维生素 D3,是由维生素 D3 经过 A 环的 1 位 羟基化和侧链的 25 位羟基化而成的甾体化合物,它能作用于多种靶组织,广泛用于骨 质疏松、甲状旁腺亢进(肾衰) 、银屑病(牛皮癣)、癌症以及免疫等疾病的治疗。技术特点: 1α-羟基去氢表雄酮(1α-DHEA)是维生素 D3 类甾体药物的重要中间体,它通过化学法难以合成,利用酶的专一性,生物转化可以代替多步化学合成反应,易于放大, 污染低,得率高。故利用微生物转化法生成 1α-羟基去氢表雄酮具有重要的应用价值。 应用范围: 用于制备维生素 D3 衍生药物,如钙泊三醇、他卡西醇、骨化三醇等等。 投资概算: 视生产规模不同投资在 500~1000 万元不等。 推广潜力及前景分析: 甾体药物具有很强的抗感染、抗病毒和抗休克等作用,广泛用于治疗风湿病、心 血管病、癌症、皮肤病等,已成为人类药物消费量仅次于抗生素的药物。微生物转化 是甾体药物修饰的重要手段,甾体每个位置几乎都能进行转化,比较重要的微生物转化 反应主要有羟基化、脱氢、边链降解等。维生素 D3 类药物具有广阔的应用前景,因此, 生产该类医药中间体具有很大潜力。 开拓好市场年收益可达 1000 万元以上。 转让方式与价格: 技术转让或技术投资入股,价格面议。